ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
АСПИРИН®-С
1. НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
Аспирин-C, 400 мг + 240 мг, таблетки шипучие
2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Действующие вещества: Ацетилсалициловая кислота + [Аскорбиновая кислота].
Каждая таблетка содержит 400 мг ацетилсалициловой кислоты и 240 мг аскорбиновой кислоты (витамин С).
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: в каждой таблетке содержится 467 мг натрия (см. раздел 4.4.).
Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки шипучие. Круглые, плоские, скошенные к краю таблетки белого цвета, с оттиском в виде фирменного знака (байеровский крест) с одной стороны, другая сторона гладкая.
Описание раствора после растворения: прозрачный, бесцветный раствор.
4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ
4.1. Показания к применению
Аспирин-C показан к применению у взрослых для симптоматического лечения умеренного или слабовыраженного болевого синдрома различного происхождения (головной боли, зубной боли, мигрени, невралгии, мышечной боли, боли при менструациях), а также для симптоматического лечения лихорадочного синдрома при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей старше 15 лет.
4.2. Режим дозирования и способ применения
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 15 лет. Разовая доза у взрослых и подростков в возрасте старше 15 лет составляет 1 таблетку (400 мг + 240 мг). Максимальная разовая доза 2 таблетки (800 мг + 480 мг), при необходимости повторный прием возможен не ранее чем через 4 часа.
Не следует превышать максимальную суточную дозу ацетилсалициловой кислоты 4000 мг.
Длительность применения без консультации с врачом должна составлять не более 3–5 дней. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует применять минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Дети
Препарат не назначают в качестве жаропонижающего средства детям и подросткам до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).
Способ применения
Внутрь, после еды. Перед приемом необходимо растворить в стакане воды.
4.3. Противопоказания
• гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, аскорбиновой кислоте, другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
• желудочно-кишечные кровотечения;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
• дефицит витамина К;
• воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
• одновременный прием пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе, превышающей 3 г в сутки;
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• геморрагический диатез;
• цереброваскулярные или иные кровотечения;
• тяжелая почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (хроническая сердечная недостаточность III–IV класса функционального класса по NYHA);
• сочетанное применение с метотрексатом в дозах 15 мг в неделю или более (см. раздел 4.5.);
• беременность (I триместр и с 20-й недели) и грудное вскармливание;
• нефролитиаз или нефролитиаз в анамнезе;
• гипероксалурия;
• гемохроматоз;
• детский возраст (до 15 лет).
4.4. Особые указания и меры предосторожности при применении
С осторожностью
Наличие в анамнезе: язв желудочно-кишечного тракта, включая хроническую или рецидивирующую язвенную болезнь, а также желудочно-кишечное кровотечение, сенная лихорадка, полипоз носа, хронические заболевания органов дыхания; нарушение функции почек и печени; подагра; гиперурикемия; II триместр беременности.
Особые указания
Препарат не назначают в качестве жаропонижающего средства детям и подросткам с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за 4 риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности). Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
При длительном применении препарата следует периодически делать общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь, контролировать функциональное состояние печени. Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения). Во II триместре беременности возможен разовый прием препарата в рекомендуемых дозах только в том случае, если ожидаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода.
Одна таблетка препарата содержит 467 мг натрия, что следует учитывать у пациентов, получающих бессолевую диету. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. С целью уменьшения риска развития повышенной кровоточивости препарат следует отменить за 4–8 дней до планового хирургического вмешательства и поставить в известность врача.
4.5. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Ацетилсалициловая кислота Комбинация с метотрексатом в дозе > 15 мг в неделю противопоказана.
Комбинации препаратов, которые используются с осторожностью
Метотрексат в дозе менее 15 мг/неделю при одновременном применении препаратов повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие того, что НПВП в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.
Антикоагулянты (кумарин, гепарин)
При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты и непрямых атикоагулянтов повышается риск кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки и вытеснения пероральных антикоагулянтов из их связи с белками плазмы.
Другие НПВП с салицилатами в высокой дозе (> 3 г/сутки)
При одновременном применении препаратов из-за эффекта синергизма повышается риск образования язв слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечений.
Урикозурические препараты (бензбромарон, пробенецид)
Снижается терапевтический эффект урикозурических препаратов за счет конкурентного тубулярного выведения мочевой кислоты.
Дигоксин
При одновременном применении препаратов повышается концентрация дигоксина в плазме за счет снижения его экскреции.
Противодиабетические препараты (инсулин, сульфонилмочевина)
Усиливается гипогликемический эффект за счет того, что ацетилсалициловая кислота в высокой дозе обладает гипогликемическими свойствами и вытесняет сульфонилмочевину из связи с белками плазмы.
Тромболитики/антитромбоцитарные препараты других классов (тиклопидин)
Повышается риск кровотечения.
Диуретики в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 3 г/сутки и более
Снижается гломерулярная фильтрация, вследствие снижения синтеза простагландинов в почках.
Системные глюкокортикостероиды (ГКС) за исключением гидрокортизона (применяется для лечения болезни Аддисона)
При одновременном применении препаратов концентрация салицилатов в крови снижается, поскольку ГКС усиливает элиминацию салицилатов.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)
При одновременном применении ингибиторов АПФ и ацетилсалициловой кислоты в дозе 3 г/сутки и более отмечается снижение гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ, вследствие снижения гломерулярной фильтрации.
Вальпроевая кислота
Ацетилсалициловая кислота нарушает связь вальпроевой кислоты с белками плазмы, в результате чего повышается ее токсичность.
Алкоголь
При сочетании с ацетилсалициловой кислотой усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и удлиняется время кровотечения.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
Повышается риск желудочно-кишечного кровотечения в результате возможного синергетического действия. Аскорбиновая кислота Витамин С, являясь восстанавливающим веществом (то есть донором электронов), может вызывать химическую интерференцию при лабораторных исследованиях с применением окислительно-восстановительных реакций, таких как анализы на глюкозу, креатинин, карбамазепин, мочевую кислоту в моче, сыворотку и скрытую кровь в кале. При измерении содержания глюкозы в крови и моче витамин С создает помехи, которые ведут к ложным показаниям, хотя сам он не оказывает влияния на уровень глюкозы в крови.
Препараты железа
При совместном применении с аскорбиновой кислотой может повышаться токсичность железа, особенно в сердце, приводя к сердечной декомпенсации.
4.6. Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Противопоказано применение препарата во время беременности в I триместре и в сроке более 20 недель беременности. С осторожностью применяют при беременности – II триместр до 20 недели. Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное нёбо, пороки сердца). При применении НПВП у женщин с 20-й недели беременности возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
Лактация
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах попадают в грудное молоко. В период грудного вскармливания прием препарата противопоказан.
4.7. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Аспирин-C не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
4.8. Нежелательные реакции
Резюме нежелательных реакций
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто – ≥ 1/10; часто – от ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто – ≥ 1/1000 до < 1/100; редко – от ≥ 1/10000 до < 1/1000; очень редко – < 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна – геморрагический синдром, тромбоцитопения. Кровотечения могут приводить к острой или хронической анемии, железодефицитной анемии с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями (астения, бледность, гипоперфузия). У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может наблюдаться гемолиз и гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна – кожная сыпь, ринит, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке, формирование «аспириновой триады» (бронхиальная астма, полипозный 8 риносинусит и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда).
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто – головная боль; частота неизвестна – головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки).
Желудочно-кишечные нарушения
Часто – снижение аппетита; редко – диарея; частота неизвестна – диспепсия, боли в животе, тошнота, рвота, явные (черный стул, кровавая рвота) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, диафрагмовое заболевание кишечника.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко – синдром Рейе (острая жировая дистрофия печени с развитой острой печеночной недостаточностью и энцефалопатии); редко – нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз). При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Частота неизвестна – при применении в высоких дозах – гипероксалурия и образование мочевых камней из оксалата кальция, повреждение гломерулярного аппарата почек.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация 109074, Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1
Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)
Телефон: +7-(495)-698-45-38, +7-(499)-578-02-30
Факс: +7-(495)-698-15-73
Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru
https://roszdravnadzor.gov.ru/
Республика Казахстан 010000, г. Нур-Султан, ул. А. Иманова, 13
«Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
Телефон: +7 (7172) 78-99-11
Электронная почта: farm@dari.kz
http://www.ndda.kz
Республика Беларусь 220045, г. Минск, пр-т Дзержинского, 83, корпус 15, 8 этаж
РУП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», Республиканская клинико-фармакологическая лаборатория
Телефон: +(375-17)-242-00-29
Электронная почта: rcpl@rceth.by
http://www.rceth.by
Кыргызская Республика 720044, г. Бишкек, ул. 3-я Линия 25
Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве Здравоохранения Кыргызской Республики.
Телефон: +(996 312) 21-04-95
Факс: +(996 312) 21-05-08
Электронная почта: dlsmi@pharm.kg
http://pharm.kg
Республика Армения 0051, г. Ереван, пр. Комитаса 49/4
«Научный центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. академика Э. Габриеляна» АОЗТ
Телефон: +(374 10) 23-16-82;
Горячая линия +(374 10) 20-05-05;
Факс: +(374 10) 23-21-18
Электронная почта: vigilance@pharm.am
http://pharm.am
4.9. Передозировка
Ацетилсалициловая кислота
Токсичность салицилатов (> 100 мг/кг/сутки в течение 2 дней может вызвать токсичность).
Симптомы
Хроническая интоксикация салицилатами
Хроническое отравление салицилатами может быть незаметным, поскольку признаки и симптомы не являются специфичными. Слабо выраженная хроническая интоксикация салицилатами, или салицилизм, обычно возникает только при многократном применении больших доз.
Симптомы включают: головокружение, вертиго, шум в ушах, глухоту, потливость, тошноту и рвоту, головную боль и затуманенность сознания и могут контролироваться посредством снижения дозирования. Шум в ушах может возникать при концентрациях в плазме 150–300 микрограмм/мл. Более серьезные нежелательные явления возникают при концентрациях свыше 300 микрограмм/мл.
Острая интоксикация салицилатами
Основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного равновесия, которое может варьировать в зависимости от возраста и степени тяжести интоксикации. Наиболее частым проявлением у детей является метаболический ацидоз.
Лечение
Лечение отравления ацетилсалициловой кислотой: промывание желудка, многократное введение активированного угля, принудительный щелочной диурез, восстановление уровня жидкости и электролитов и др. В тяжелых случаях может быть показан гемодиализ.
Аскорбиновая кислота
Симптомы
Острая или хроническая передозировка препаратом также может вызывать специфическую токсичность, ассоциированную с витамином С. Общие проявления передозировки витамина С могут включать желудочно-кишечные расстройства, такие как диарея, тошнота и рвота. Острая или хроническая передозировка витамина С (> 2 г/сутки у взрослых) может значительно повышать уровень оксалатов в моче. В некоторых случаях это приводит к гипероксалурии, кристаллизации оксалатов кальция, образованию камней в почках, отложению оксалатов кальция, тубулоинтерстициальной нефропатии и острой почечной недостаточности. Передозировка витамина С у лиц с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (> 3 г/сутки у детей и > 15 г/сутки у взрослых) может привести к гемолизу.
Лечение
При возникновении симптомов передозировки следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.
5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
5.1. Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Салициловая кислота и ее производные. Ацетилсалициловая кислота в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики)
Код АТХ: N02BA51
Ацетилсалициловая кислота относится к группе НПВП с обезболивающими, жаропонижающими, противовоспалительными свойствами. Механизм действия основан на необратимом подавлении ферментов циклооксигеназы, регулирующих синтез простагландинов. Ацетилсалициловую кислоту при пероральном приеме в дозировках от 0,3 г до 1 г применяют для облегчения боли и состояний, сопровождающихся лихорадкой легкой 12 степени, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и облегчения боли в суставах и мышцах.
Ацетилсалициловую кислоту также применяют при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит. Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Поэтому применяется при многих сосудистых заболеваниях в дозировке 75–300 мг в сутки. Водорастворимый витамин аскорбиновая кислота является частью защитной системы организма против радикалов кислорода и других окислителей эндогенного и экзогенного происхождения, которые также играют важную роль в воспалительном процессе и функции лейкоцитов.
Результаты исследований in vitro и ex vivo показали, что аскорбиновая кислота оказывает положительное действие на лейкоцитарный иммунный ответ у человека. Аскорбиновая кислота вносит существенный вклад в синтез внутриклеточных веществ (мукополисахаридов), которые одновременно с волокнами коллагена отвечают за целостность стенок капилляров. Добавление аскорбиновой кислоты к ацетилсалициловой кислоте уменьшает желудочно-кишечные нарушения и окислительный стресс. Эти преимущества могут привести к лучшей переносимости ацетилсалициловой кислоты с аскорбиновой кислотой по сравнению только с ацетилсалициловой кислотой.
5.2. Фармакокинетические свойства
Абсорбция
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит – салициловую кислоту. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10–20 минут, салицилатов – через 0,3–2 часа соответственно. После перорального применения аскорбиновая кислота абсорбируется в кишечнике Na+-зависимой активной транспортной системой, наиболее активно – в проксимальном отделе 13 кишечника. Абсорбция непропорциональна дозировке: при повышении суточной пероральной дозы аскорбиновой кислоты ее концентрация в плазме крови и других жидкостях организма не повышается пропорционально, а имеет тенденцию приближаться к верхней границе.
Распределение
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает в грудное молоко и проникает через плаценту.
Биотрансформация
Салициловая кислота подвергается метаболизму, в основном, в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота. Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени.
Элиминация
Период полувыведения салициловой кислоты зависит от дозы и составляет от 2–3 часов при применении низких доз до 15 часов – при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками. Аскорбиновая кислота фильтруется сквозь клубочки и реабсорбируется проксимальными канальцами под действием Na+-зависимого процесса. Основные метаболиты выводятся с мочой в виде оксалатов и дикетогулоновой кислоты.
5.3. Данные доклинической безопасности
Доклинический профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо задокументирован. В испытаниях на животных салицилаты вызывали поражение почек, но не вызывали других органических поражений. Ацетилсалициловая кислота прошла адекватные испытания на мутагенность и канцерогенность; не было обнаружено соответствующих доказательств мутагенного или канцерогенного потенциала. Было обнаружено, что салицилаты обладают тератогенным действием у ряда видов животных (например, вызывая пороки развития сердца и скелета, дефекты средней линии). Поступали сообщения о нарушениях имплантации, эмбриотоксических и 14 фетотоксических эффектах, а также о нарушении способности к обучению у потомства после пренатального воздействия ацетилсалициловой кислоты.
6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
6.1. Перечень вспомогательных веществ натрия дигидроцитрат; натрия гидрокарбонат; лимонная кислота; натрия карбонат;
6.2. Несовместимость
Не применимо.
6.3. Срок годности (срок хранения)
3 года.
6.4. Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре не выше 25 °С.
6.5. Характер и содержание первичной упаковки
Таблетки шипучие. По 2 таблетки в стрип из бумаги, ламинированной алюминиевой фольгой; по 5 стрипов вместе с листком-вкладышем в пачку картонную.
6.6. Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата, и другие манипуляции с препаратом
Нет особых требований к утилизации. Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.
7. ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
Байер Консьюмер Кэр АГ, Петер Мериан Штрассе 84, 4052 Базель, Швейцария.
Bayer Consumer Care AG, Peter Merian-Strasse 84, 4052 Basel, Switzerland.
7.1. Представитель держателя регистрационного удостоверения
Претензии потребителей направлять по адресу:
Российская Федерация и Республика Армения
15 АО «БАЙЕР» 107113, г. Москва, ул. 3-я Рыбинская, д. 18, стр. 2, Россия
Телефон: +7 (495) 231-12-00
https://www.bayer.ru
Республика Казахстан и Кыргызская Республика
ТОО «Байер КАЗ» 050057, г. Алматы, ул. Тимирязева, 42, павильон 15, офис 301, Казахстан
Tелефон: +7 (727) 258-80-40
Факс: +7 (727) 244 -70 -01
https://www.bayer.ru
Республика Беларусь
220089, г. Минск, пр. Дзержинского 57, помещение 54, Беларусь
Телефон: (+375 17) 239-54-20
Факс: (+375 17) 336-12-36
https://www.bayer.ru
8. НОМЕР РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ ЛП-№(001128)-(РГ-RU)
9. ДАТА ПЕРВИЧНОЙ РЕГИСТРАЦИИ (ПОДТВЕРЖДЕНИЯ РЕГИСТРАЦИИ, ПЕРЕРЕГИСТРАЦИИ)
Дата первой регистрации: 11.08.2022
10. ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
11.08.2022
Общая характеристика лекарственного препарата Аспирин - С доступна на информационном портале Евразийского экономического союза в информационно-коммуникационной сети «Интернет»: http://eec.eaeunion.org
